CB1/β-Arrestin/CHO
CBP71391
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| I. Background | |
| CB1 受體（Cannabinoid Receptor Type 1）是內源性大麻素系統（ECS）的核心成員， 屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）家族，由基因 CNR1 編碼。CB1 廣泛分布于中樞神經(jīng)系統 （如基底節、海馬、小腦）及外周組織（脂肪、肝臟、免疫細胞）。作為 脂質(zhì)信號樞紐， CB1 通過(guò)結合內源性大麻素（如 anandamide、2-AG）或外源性大麻素（如Δ?-THC），調 控神經(jīng)遞質(zhì)釋放、突觸可塑性、能量代謝及疼痛感知。病理狀態(tài)下，CB1 過(guò)度激活與神經(jīng) 精神疾?。ń箲]、成癮）、代謝紊亂（肥胖、胰島素抵抗）及慢性疼痛密切相關(guān)。盡管全 球首個(gè) CB1 拮抗劑利莫那班（Rimonabant）因精神副作用退市，新一代偏向性配體（如 CB1 負向變構調節劑）和靶向外周 CB1 的藥物正成為代謝病和神經(jīng)退行性疾病的研究熱點(diǎn)。 | |
| II. Description | |
CB1 β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 CB1/β-Arrestin 的信號轉導過(guò) 程，原理見(jiàn)下圖所示。當缺乏配體刺激時(shí)，β-Arrestin 不與 CB1 結合，融合β-Arrestin 的熒 光素酶處于失活構象，當 CB1 遭遇配體刺激時(shí)，融合熒光素酶報告基因的β-Arrestin 被招 募，使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài)，加入其底物后發(fā)光信號增強。 Figure 1. CB1 β-Arrestin CHO 細胞模型原理圖 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12k+10%FBS+5ug/ml puromycin+5ug/ml blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for CNR1 |
| Transducer： | β-Arrestin |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. Recombinant CB1/β-Arrestin/CHO constitutively expressing CB1. |
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Figure 3.Dose response of CP-55940 in CB1 β-Arrestin CHO-K1 Cell Line (C2) |
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Figure 4. Inhibition of CP-55940-induced Beta-Arrestin Recruitment in CB1 Beta-Arrestin CHO-K1 Cells (C2). |
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