CB1/CHO
CBP71356
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I. Background | |
CB1 受體(Cannabinoid Receptor Type 1)是內源性大麻素系統(ECS)的核心成員, 屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)家族,由基因 CNR1 編碼。CB1 廣泛分布于中樞神經(jīng)系統 (如基底節、海馬、小腦)及外周組織(脂肪、肝臟、免疫細胞)。作為 脂質(zhì)信號樞紐, CB1 通過(guò)結合內源性大麻素(如 anandamide、2-AG)或外源性大麻素(如Δ?-THC),調 控神經(jīng)遞質(zhì)釋放、突觸可塑性、能量代謝及疼痛感知。病理狀態(tài)下,CB1 過(guò)度激活與神經(jīng) 精神疾?。ń箲]、成癮)、代謝紊亂(肥胖、胰島素抵抗)及慢性疼痛密切相關(guān)。盡管全 球首個(gè) CB1 拮抗劑利莫那班(Rimonabant)因精神副作用退市,新一代偏向性配體(如 CB1 負向變構調節劑)和靶向外周 CB1 的藥物正成為代謝病和神經(jīng)退行性疾病的研究熱點(diǎn)。 | |
II. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉導中是一種關(guān)鍵的第二信使。當配體結合到 GPCR,構象發(fā)生變化,激活受體接著(zhù)激活 G 蛋白,Gi 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的下調。CB1 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 CB1 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。![]() Figure 1. CB1 CHO 細胞模型原理圖
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III. Introduction | |
Host Cell: |
CHO |
Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin |
Mycoplasma Status: | Negative |
Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
Application(s): |
Functional assay for CNR1 |
Transducer: | Gi |
IV. Description of Host Cell Line | |
Organism: | Hamster |
Tissue: | Ovary |
Morphology: | Epithelial |
Growth Properties: | Adherent |
V. Representative Data | |
![]() Figure 2. Recombinant CB1/CHO stably expressing CB1. |
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Figure 3. HTRF cAMP Assay with CB1 CHO(C2). |