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    首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class B1(Secretin) /Cyno GLP1R/CRE-Luc/HEK293

    Cyno GLP1R/CRE-Luc/HEK293

    CBP71439

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    產(chǎn)品描述
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    I. Background
          GLP-1R 與其他四種胰高血糖素受體(GCGR、GLP-2R、GIPR 和 GHRHR)一起屬于 促胰液素 (B1 類(lèi)) GPCR 家族,其內源性配體是肽激素。 B1 類(lèi) GPCRs 在 N 端具有一個(gè)較 大的、結構保守的胞外結構域(ECD),由 120-160 個(gè)殘基組成,形成三層 α-β-β-α 折疊, 并由三個(gè)層間二硫鍵穩定。

          GLP-1R 的內源性配體是 GLP-1 (7-36)和 GLP-1 (7-37),它們是胰高血糖素原翻 譯后加工的產(chǎn)物。GLP-1R 主要通過(guò) Gαs/cAMP 通路發(fā)出信號,直接導致葡萄糖誘導的胰 島素顆粒分泌;但有證據表明 GLP-1R 可與 Gαq 和其他 G 蛋白偶聯(lián);GLP -1R 激活后,C 末端發(fā)生磷酸化,進(jìn)一步募集β-抑制蛋白,導致受體內化和脫敏。
     
    II. Description
          Cyno GLP1R CRE-Luc HEK293 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 GLP1R 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。

     
    Figure 1. Cyno GLP1R CRE-Luc HEK293 細胞模型原理圖

     
    III. Introduction
    Cell Line Name: Cyno GLP1R/CRE-Luc/HEK293 
    Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: DMEM+10%FBS+2ug/ml puromycin+200ug/ml hygromycin
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for GLP1R

    Transducer: Gs
     
    IV. Representative Data

    Figure 2. Recombinant Cyno GLP1R/CRE-Luc/HEK293  stably expressing Cyno GLP1R.

    Figure 3. Dose response of GLP-1 (1-37) in Cyno GLP1R CRE-Luc HEK293 Cells (C11).


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