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    首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class B1(Secretin) /GIPR/β-Arrestin/CHO

    GIPR/β-Arrestin/CHO

    CBP71421

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    產(chǎn)品描述
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    I. Background
          G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) 是跨膜蛋白受體,其特征是配體數量可變,包括內源性神經(jīng)遞質(zhì)和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結合后會(huì )觸發(fā)信號通路的激活;而拮抗劑則會(huì )阻礙激動(dòng)劑介導的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑外,還會(huì )抑制受體的組成活性。
     
          葡萄糖依賴(lài)性胰島素促泌多肽(又稱(chēng)抑胃肽,GIP)、胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和胰高血糖素(GCG)是負責葡萄糖穩態(tài)的肽激素。它們的同源受體 GIPR、GLP-1R 和GCGR 屬于 B1 類(lèi) G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCR) 家族。胃抑制多肽受體(GIPR)是 GIP 的受體,是一種具有 7 個(gè)跨膜結構域的 G 蛋白偶聯(lián)受體。它與 GIP 激素結合,以葡萄糖誘導的方式增強胰腺 β 細胞胰島素的合成和分泌。胰腺 β 細胞上的 GIPR 在信號級聯(lián)中起著(zhù)關(guān)鍵作用,導致血糖水平升高時(shí)胰島素釋放。
     
    II. Description
          GIPR β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 GIPR/β-Arrestin 的信號轉導 過(guò)程,原理見(jiàn)Figure 1所示。當缺乏配體刺激時(shí),β-Arrestin 不與 GIPR 結合,融合 β-Arrestin 的 熒光素酶處于失活構象,當 GIPR 遭遇配體刺激時(shí),融合熒光素酶報告基因的 β-Arrestin 被 招募,使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號增強。

     

    Figure 1. GIPR β-Arrestin CHO 細胞模型原理圖
     
    III. Introduction
    Host Cell:

    CHO

    Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12k+10%FBS+5ug/ml puromycin+5ug/ml blasticidin
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for GIPR

    Assay Format: β-arrestin
     
    IV. Description of Host Cell Line
    Organism: Hamster
    Tissue: Ovary
    Morphology: Epithelial
    Growth Properties: Adherent
     
    V. Representative Data

    Figure 2. Recombinant GIPR/β-Arrestin/CHO constitutively expressing GIPR.

    Figure 3. Dose Response of GIP(Human) in GIPR β-Arrestin CHO-K1 (C24).


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