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    首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class A(Rhodopsin) /GPR34 β-Arrestin CHO

    GPR34 β-Arrestin CHO

    CBP71514

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    I. Background
         G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)是跨膜蛋白受體,其特征是配體數量可變,包括內源性神 經(jīng)遞質(zhì)和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結合后會(huì )觸發(fā)信號通路的 激活;而拮抗劑則會(huì )阻礙激動(dòng)劑介導的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑 外,還會(huì )抑制受體的組成活性。

          GPR34 是 GPCR 家族中的一員,作為跨膜信號轉導受體,GPR34 在免疫調節、神經(jīng)炎 癥及腫瘤微環(huán)境中扮演多重角色,近年來(lái)逐漸成為基礎研究與藥物開(kāi)發(fā)的熱點(diǎn)靶點(diǎn)。目前 已知的主要內源性配體為溶血磷脂酰絲氨酸(lysoPS),一種在細胞凋亡或激活過(guò)程中釋 放的脂質(zhì)信號分子。lysoPS 通過(guò)疏水口袋與 GPR34 結合,激活下游信號通路。此外,研究 提示可能存在其他配體或共受體協(xié)同調控其功能,如某些病原相關(guān)分子模式(PAMPs)或 腫瘤微環(huán)境中的特定代謝物。
     
    II. Description
          GPR34 β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 GPR34/β-Arrestin 的信號 轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。當缺乏配體刺激時(shí),β-Arrestin 不與 GPR34 結合,融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構象,當 GPR34 遭遇配體刺激時(shí),融合熒光素酶報告基因的 β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號增強。



    Figure 1. GPR34 β-Arrestin CHO 細胞模型原理圖
     
    III. Introduction
    Host Cell:

    CHO

    Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for GPR34

    Assay Format: β-arrestin
     
    IV. Description of Host Cell Line
    Organism: Hamster
    Tissue: Ovary
    Morphology: Epithelial
    Growth Properties: Adherent
     
    V. Representative Data

    Figure 2. Recombinant GPR34 β-Arrestin CHO stably expressing GPR34.

    Figure 3. Dose Response of 18:1 Lyso PS in GPR34 β-Arrestin CHO (C35).


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