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    首頁(yè) /藥靶模型 /耐藥細胞 /DS-8201a / DS-8201a Resistant Cell Line

    DS-8201a Resistant Cell Line

    CBP61706DR-2

    產(chǎn)品描述
    產(chǎn)品數據庫
    I. Background
          喜樹(shù)堿及其衍生物作為拓撲異構酶 I(TOP1)抑制劑選擇性地捕獲 TOP1 裂解復合體, 成為了極具潛力的抗癌藥物;然而,它們的不良藥代動(dòng)力學(xué)和靶外毒性阻礙了它們的臨床 應用。這兩種障礙都可以通過(guò)腫瘤特異性抗體靶向遞送 TOP1 抑制劑來(lái)緩解,因此開(kāi)發(fā)了 TOP1-ADC 藥物。TOP1-ADC 的代表藥物 Enhertu(T-DXd,DS-8201)在 ADC 領(lǐng)域大放異 彩,從一開(kāi)始的默默無(wú)聞,一路過(guò)關(guān)斬將,憑借一己之力成功的改寫(xiě)了當前 HER2 表達乳 腺癌的藥物治療格局。DS-8201a 是一種靶向 HER2 的抗體藥物偶聯(lián)物(ADC),由曲妥珠 單抗(Trastuzumab)、可裂解連接子及拓撲異構酶Ⅰ抑制劑(DXd)組成。其耐藥性表現 在持續治療期間,腫瘤進(jìn)展(PD)或復發(fā),伴隨 HER2 信號通路逃逸或藥物遞送/代謝異常。 耐藥性在晚期乳腺癌(如 HER2-low)、胃癌及非小細胞肺癌(NSCLC)中限制長(cháng)期療效 的核心挑戰。 
     
    II. Introduction
    Name: DS-8201a Resistant Cell Line
    Culture Medium: DMEM + 10%FBS + 10 μg/ml Blasticidin
    IC50 on DS-8201a Sensitive: 0.37nM
    IC50 on DS-8201a Resistant : >1000nM
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen

    III.Representative DATA 


    Figure 1. Recombinant DS-8201a Resistant Cell Line stably expressing ERBB2.

    Figure 2. 7-Day CTG Proliferation Assay of DS-8201a Sensitive Cell line.

     

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