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    首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class A(Rhodopsin) /NK2R β-Arrestin CHO

    NK2R β-Arrestin CHO

    CBP71495

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    I. Background

          速激肽(Tachykinins )是分布在哺乳動(dòng)物中樞和周?chē)窠?jīng)系統中的一類(lèi)神經(jīng)肽。速激 肽物質(zhì) P(SP)、神經(jīng)激肽 A(NKA)和神經(jīng)激肽 B(NKB)共享一個(gè)保守的 C 端基序, 對速激肽受體(NK1R、NK2R 和 NK3R)的激活至關(guān)重要。NKA 優(yōu)先激活與 Gα偶聯(lián)的 NK2R,而 SP 和 NKB 分別優(yōu)先結合 NK1R 和 NK3R。三種速激肽都能夠在所有速激肽受 體類(lèi)型中表現為完全激動(dòng)劑。 NK2R 是一種 GPCR,普遍存在于中樞和周?chē)窠?jīng)系統,然而,有研究發(fā)現,NK2R 與 血紅蛋白 A1c(HbA1c)水平顯著(zhù)相關(guān)。HbA1c 是評估長(cháng)期血糖控制的重要指標,表明 NK2R 可能在糖代謝調控中發(fā)揮關(guān)鍵作用。

     
    II. Description

           NK2R β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 NK2R/β-Arrestin 的信號轉 導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。當缺乏配體刺激時(shí),β-Arrestin 不與 NK2R 結合,融合β-Arrestin 的熒光素酶處于失活構象,當 NK2R 遭遇配體刺激時(shí),融合熒光素酶報告基因的β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號增強。



    Figure 1. NK2R β-Arrestin CHO細胞模型原理圖

     

    III. Introduction
    Expressed gene: NK2R
    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K + 10%FBS + 5 μg/ml Puromycin+ 5 μg/ml Blasticidin
    Mycoplasma Testing: Negative
    Storage: Liquid nitrogen
    Application(s): Functional assay for NK2R
    Transducer: β-Arrestin
     
    IV. Representative Data


    Figure 2. Dose Response of Agonists in  NK2R β-Arrestin CHO(C4).

     


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