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    首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class A(Rhodopsin) /MRGPRX2 Gα15 HEK293

    MRGPRX2 Gα15 HEK293

    CBP71491

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    I. Background

          肥大細胞(MC)在過(guò)敏反應的產(chǎn)生中起著(zhù)關(guān)鍵作用,因為在激活時(shí),它們會(huì )從儲存 的顆粒中釋放出各種介質(zhì)。但肥大細胞也參與體內平衡和炎癥、先天免疫和適應性免疫, 以及各種組織中的血管生成。過(guò)敏原、(糖)蛋白或針對 FcεRI 受體(FcεRI)或受體結合 的 IgE 抗體的自身抗體在表面結合的 FcεRI 交聯(lián)和聚集后導致 MC 脫顆粒。MC 脫顆粒也 可以通過(guò)非 IgE 依賴(lài)性途徑實(shí)現,主要通過(guò)多種表面受體,包括 TLR、蛋白酶激活受體 (PAR)或 Mas 相關(guān) G 蛋白偶聯(lián)受體成員 X2(MRGPRX2)。 MRGPRX2 是一種主要在人 MC 上表達的 GPCR,對介導過(guò)敏和炎癥反應至關(guān)重要。 MRGPRX2 可結合外源性和內源性配體,例如主要堿性蛋白、嗜酸性粒細胞過(guò)氧化物酶和 神經(jīng)肽,以及某些藥物,包括神經(jīng)肌肉阻滯劑、氟喹諾酮類(lèi)藥物和萬(wàn)古霉素。MRGPRX2 被激活后,MC 會(huì )釋放一系列化學(xué)物質(zhì),比如組胺、胰蛋白酶、糜蛋白酶、趨化因子和細 胞因子。這些物質(zhì)會(huì )引發(fā)一系列疾病,如蕁麻疹(皮膚過(guò)敏)、血管性水腫(腫脹)、慢 性瘙癢和疼痛,還可能會(huì )導致適應性免疫系統參與的Ⅱ型炎癥。

     
    II. Description

           MRGPRX2 Gα15 HEK293 細胞藥靶模型很好的模擬了體內 MRGPRX2&Gα15 的信號轉 導過(guò)程,原理見(jiàn)圖所示。
     



    Figure 1. MRGPRX2 Gα15 HEK293細胞模型原理圖

     

    III. Introduction
    Expressed gene: MRGPRX2
    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin+200 μg/ml Hygromycin B
    Mycoplasma Testing: Negative
    Storage: Liquid nitrogen
    Application(s): Functional assay for MRGPRX2 Receptor
    Transducer: Gq
     
    IV. Representative Data


    Figure 2. Recombinant MRGPRX2 Gα15 HEK293 stably expressing MRGPRX2.




    Figure 3. HTRF IP-One Assay with MRGPRX2 Gα15 HEK293(C7).


    Figure 4. HTRF IP-One Assay with MRGPRX2 Gα15 HEK293(C7).



    Figure 5. HTRF IP-One Assay with MRGPRX2 Gα15 HEK293(C7).

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