GABBR1β&GABBR2 CHO
CBP71481
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| I. Background | |
| γ-氨基丁酸（GABA）是哺乳動(dòng)物中樞神經(jīng)系統（CNS）中的主要抑制性神經(jīng)遞質(zhì)， 在調節人類(lèi)皮質(zhì)網(wǎng)絡(luò )的反應性和興奮性以及皮質(zhì)中間神經(jīng)元網(wǎng)絡(luò )同步皮質(zhì)神經(jīng)元信號活動(dòng) 中發(fā)揮著(zhù)至關(guān)重要的作用。中樞神經(jīng)系統中普遍存在的 GABA，能調節神經(jīng)遞質(zhì)在廣泛的 生理和生化過(guò)程中發(fā)揮核心作用—GABA 能控制涉及認知、記憶和學(xué)習、運動(dòng)功能、晝夜 節律、神經(jīng)發(fā)育、成人神經(jīng)發(fā)生和性成熟。GABA 功能障礙在阿爾茨海默?。ˋD）、重度 抑郁癥、焦慮癥、自閉癥、精神分裂癥和雙相情感障礙等疾病中的潛在作用也被發(fā)現。 GABA 通過(guò)與兩類(lèi)受體的相互作用來(lái)調節神經(jīng)功能：嗜離子性 GABAA/C受體和代謝性 GABAB受體。GABAB 代謝受體（GABABR）包含兩個(gè)亞基：GABBR1（GABAB1 、GB1） 和 GABBR2（GABABR2），兩者都發(fā)揮不同的功能作用，并通過(guò)變構相互作用來(lái)調節受 體功能。與其它 GPCR 一樣，GABABR 亞基每個(gè)由七個(gè)跨膜α-螺旋結構域組成，由細胞內 環(huán)和細胞外環(huán)連接。GABBR1 負責通過(guò)大的胞外配體結合結構域識別配體并將其與受體結 合，但其本身不能形成功能性受體；GABBR2 以確保受體復合物正確運輸到質(zhì)膜。激動(dòng)劑 與 GABBR1 結合后，GABABR 中的信號轉導是由 GABBR2 介導的。GABABR 包含 GABBR1 亞基的兩種亞型之一：GABBR1α或 GABBR1β，并在突觸內顯示不同的分布。含有 GABBR1α 的 GABABR 靶向軸突和樹(shù)突以及谷氨酸末端，而包含 GABBR1β的 GABABR 僅 運輸到 GABA 能樹(shù)突末端，并且兩種受體亞型在這些位點(diǎn)調節不同的功能。這兩 GABABR 亞型在不同的大腦區域和不同的發(fā)育階段也有不同的表達譜。GABABR 還表現出少量的結 構異質(zhì)性，這對于這些受體的功能多樣性很重要。 |
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| II. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉導中是一種關(guān)鍵的第二信使。當配體結合到 GPCR，構象發(fā)生變化，激活受體接著(zhù)激活 G 蛋白，Gi 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的下調。GABBR1β&GABBR2 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 GABA 的信號轉導 過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。 Figure 1. GABBR1β&GABBR2 CHO 細胞模型原理圖 |
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| II. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml puromycin+5 μg/ml blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for GABA |
| Transducer: | Gi |
| Ⅲ. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
Ⅳ. Representative Data Figure 2.HTRF cAMP Assay with GABBR1β&GABBR2 CHO(C21). |
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